Изучение растворимости кислотной формы диклофенака из твердых дисперсий

Определено влияние твердых дисперсий (ТД) на растворимость диклофенака. Исследованы: диклофенак (кислотная форма) и его ТД с полиэтиленгликолем-1500 (ПЭГ), поливинилпирролидоном-10000 (ПВП). Получение ТД повышает растворимость и скорость растворения нестероидного противовоспалительного средства (НПВС). ТД с ПВП повышает растворимость диклофенака в 2,5 раза, ТД с ПЭГ (метод удаления растворителя) - в 8 раз в сравнении с субстанцией диклофенака. Комплекс физико-химических методов исследования позволяет предположить, что улучшение высвобождения диклофенака из ТД происходит за счет снижения кристалличности, получения твердых растворов ЛВ в матрице полимера, образования коллоидного раствора ЛВ.

Studying the Solubility of Diclofenac Acid Form from Solid Dispersions

The influence of solid dispersions (SD) on the solubility of diclofenac in acid form has been studied. Diclofenac and its SDs with polyethyleneglycol-1500 (PEG) and polyvinylpyrrolidone-10000 (PVP) were studied. SD formation increases both the solubility and the rate of solubility of this non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID). Diclofenac solubility from SD with PVP has increased 2.5 times and from SD with PEG (prepared by the evaporation method) 8 times in comparison to the parent substance of diclofenac. Data obtained by a combination of physical and chemical methods suggest that the improvement of diclofenac release from SD is explained by the reduction of crystallinity, formation of solid solution in the polymer matrix, and formation of a colloidal solution of diclofenac.