Скрининг гетероциклических азотосодержащих соединений как потенциальных модуляторов обмена полиаминов и противоопухолевых агентов : специальность 03.01.04 "Биохимия" : диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук

Работа представляет собой комплексное поэтапное исследование биологических свойств\r\nсерии гетероциклических азотсодержащих соединений оригинального синтеза, направленное\r\nна выявление среди них модуляторов обмена полиаминов (ПА) с противоопухолевой\r\nактивностью. Предсказание потенциальной активности производных\r\nдиоксаборенинопиридина, азафлуорена, азакраун- эфиров, бактериопурпурина и анилина\r\nпроводилось с использованием метода компьютерного моделирования - докинга с\r\nполиаминоксидазой. Противоопухолевые свойства оценивали в ходе скрининга\r\nантипролиферативной активности на раковых клеточных линиях РС-3, MEL-7, MCF-7. На\r\nбесклеточной модельной системе из гомогената печени крыс изучали влияние соединений на\r\nди- и полиаминоксидазы. Проведены количественные корреляции структура-активность\r\n(ККСА) для определения наиболее значимых структурных дескрипторов. Выполнено\r\nтестирование in vitro и in vivo системы направленной доставки лекарственных веществ в ядра\r\nопухолевых клеток с помощью модульных белковых транспортеров. Полученные\r\nрезультаты позволяют рекомендовать ряд производных азафлуорена и анилина и систему\r\nмодульных транспортеров для дальнейших доклинических исследований в качестве\r\nэффективных противоопухолевых средств.