Лабораторный синтез металлокомплексов радионуклида актиния-225 с пептидными молекулами - аналогами соматостатина для радионуклидной терапии нейроэндокринных опухолей

Рецепторы соматостатина, сверхэкспрессируемые клетками злокачественных нейроэндокринных новообразований, являются хорошей мишенью для радиолигандной пептид-рецепторной радионуклидной терапии (ПРРТ) металлокомплексами пептидных молекул - аналогов соматостатина и трехвалентных катионов радионуклидов металлов. Цель данной работы - экспериментальное получение потенциальной фармацевтической композиции на основе металлокомплексов аналогов соматостатина DOTA-TATE и DOTA-TOC с радионуклидом ²²⁵Ac. Установлены оптимальные условия радиохимического синтеза комплексов ²²⁵Ac с пептидами DOTA-TATE и DOTA-TOC с радиохимическим выходом >95 %: концентрация пептидов - 1 мг/мл с добавлением аскорбатного буфера и нагревание реакционной смеси до 95 °C в течение 30 мин. Полученные результаты в перспективе будут востребованы для отработки и трансфера технологии изготовления радиофармацевтических лекарственных препаратов в производственную аптеку для их клинического применения.

Somatostatin receptors overexpressed by malignant neuroendocrine neoplasms are well-known target for radioligand peptide-receptor radionuclide therapy with metal complexes of peptide molecules - somatostatin analogues and trivalent cations of metal radionuclides. The aim of this work is experimental production of a potential pharmaceutical composition based on metal complexes of somatostatin analogues DOTA-TATE and DOTA-TOC with radionuclide ²²⁵Ac. Optimal conditions for radiochemical synthesis of ²²⁵Ac complexes with peptides DOTA-TATE and DOTA-TOC with radiochemical yield > 95 % were established: peptide concentration - 1 mg/ml with addition of ascorbate buffer and heating of reaction mixture to 95 °C for 30 min. The results obtained will be in demand in the future for the development and transfer of technology for the production of radiopharmaceutical drugs to the production pharmacy for their clinical use.