Общетоксические свойства радиофармацевтического лекарственного препарата ²²⁵Ас-ДОТА-ПСМА

Радиофармацевтические лекарственные препараты (РФЛП), специфичные в отношении простат-специфического мембранного антигена (ПСМА), являются крайне перспективными для проведения радиолигандной терапии рака предстательной железы. Цель работы – изучить общетоксические свойства РФЛП ²²⁵Ас-ДОТА-ПСМА при его однократном внутривенном введении лабораторным животным (“острая” токсичность). Было показано, что введение РФЛП ²²⁵Ас-ДОТА-ПСМА мышам и крысам (самцам и самкам) в дозах, равных 100, 200 и 500 кБк/кг, было удовлетворительно перенесено животными. Значимых признаков интоксикации или гибели животных не отмечалось. При аутопсии животных патоморфологических изменений внутренних органов и тканей не выявлено. У мышей, получавших ²²⁵Ас-ДОТА-ПСМА в дозах 200 и 500 кБк/кг, было отмечено снижение массы слюнных желез на 8-15% по сравнению с контрольной группой (p > 0.05).

Abstract—Radiopharmaceuticals, which are targeted prostate-specific membrane antigen (PSMA), are highly promising for radioligand therapy of prostate cancer. The aim of this work was to study the general toxic properties of radiopharmaceutical ²²⁵Ac-DOTA-PSMA after its single intravenous administration to animals (“acute” toxicity). It was shown that administration of ²²⁵Ac-DOTA-PSMA to mice and rats (male and female) at doses 100, 200 and 500 kBq/kg was adequately undergone by the animals. No significant signs of intoxication or animal death were observed. No pathomorphological changes of organs and tissues were revealed at autopsy of animals. In mice treated with ²²⁵Ac-DOTA-PSMA at doses of 200 and 500 kBq/kg a decrease of salivary gland weight by 8–15% was observed when compared with the control group (p > 0.05).