Синтез, превращения и биологическая активность сульфонилзамещенных азотсодержащих гетероциклических систем : специальность 02.00.03 "Органическая химия" : диссертация на соискание ученой степени доктора химических наук

Разработаны методы получения широкого набора структурных аналогов\r\n(комбинаторных библиотек) сульфамидных и сульфалкановых прозводных\r\nоригинальных азотсодержащих гетероциклических систем. Осуществлен синтез таких\r\nбиблиотек в жидкой фазе, общим числом более 20000 соединений, перспективных\r\nдля поиска новых разнообразных биологически активных веществ. На основании\r\nисследований методом высокопроизводительного скрининга биологической\r\nактивности синтезированных соединений показана высокая эффективность в качестве\r\nингибиторов каспазы-3. отвечающей за апоптоз, 8-аминосульфамоил-1,3-диоксо-2.3-\r\nдигидро-1Н-пирроло[3,4-с]хинолинов. Показано . что они являются новыми\r\nвысокоэффективными (ICso^O нМ). медленно диссоциирующими, обратимыми,\r\nнеконкурентными ингибиторами.